Actividad antituberculosa in vitro de nuevos híbridos de chalconas, sulfonamidas y pirazolinas, frente a Mycobacterium bovis y Mycobacterium tuberculosis

Abstract

Introducción: La tuberculosis era considerada la primera causa de muerte en el mundo por un solo agente infeccioso, antes de la pandemia del Covid 19, en el año 2019 se le atribuyeron 1,2 millones de muertes y fueron reportados 10 millones de casos incidentes, de estos, 500.000 casos fueron diagnosticados como tuberculosis farmacorresistentes. En la actualidad se ha demostrado la poca efectividad del tratamiento farmacológico contra las cepas farmacorresistente, debido a alto costo y sus efectos secundarios. Es indispensable buscar nuevas moléculas con potencial antituberculoso para el desarrollo de nuevos tratamientos eficaces contra cepas farmacorresistentes de M. tuberculosis. Objetivo: Evaluar el potencial antibacteriano de nuevos híbridos de sulfonamidas, chalconas y pirazolinas, contra de M. bovis, y diferentes cepas de M. tuberculosis. Metodología: Se evaluaron 33 compuestos por el método Spoti, para determinar la concentración mínima inhibitoria (CMI) de cada uno de los compuestos. Los compuestos se evaluaron frente a M. bovis como un indicador primario no patogénico, y en M. tuberculosis H37Rv. Los compuestos que presentaron una CMI menor o igual a 10 µg/mL fueron evaluados en cepas farmacorresistente, y se les realizaron ensayos de citotoxicidad. Resultados: De los 33 compuestos evaluados 8 compuestos híbridos presentaron bioactividad frente a M. tuberculosis, y 3 de ellos frente a M. bovis, de igual forma, presentaron bioactividad a cepas farmacorresistentes con valores de CMI entre 8,97 y 28,79 µM. En los ensayos de citotoxicidad se obtuvieron IC50 menor a 10 µM, lo que nos indica que son compuestos altamente tóxicos para células mamíferas.